Tekstin koko

7. 1970-luku

Ratkaiseva parannus levodopa-hoidossa saatiin 1970-luvun alkupuolella, kun keksittiin levodopaa hajottavan entsyymin, dopa dekarboksylaasin eli aromaattisten aminohappojen dekarboksylaasin, estäjät, karbidopa ja benseratsidi [38]. Niiden avulla levodopan annos voitiin pienentää noin kymmenesosaan. Samalla myös monet levodopan haittavaikutukset vähenivät huomattavasti. Lääketehtaat alkoivatkin myydä valmisteita, joissa levodopa ja karbidopa (Sinemet, Kardopal) tai levodopa ja benseratsidi (Madopar) ovat samassa tabletissa. Nämä levodopa-valmisteet tulivat markkinoille vuosien 1973–74 aikana ja ovat edelleen runsaasti käytössä.

1970-luvulla keksittiin, että dopamiinilla on aivoissa useampia erilaisia vaikutuskohtia eli reseptoreita [39]. Lääketehtaat alkoivat kehittää lääkeaineita, jotka vaikuttivat suoraan näihin reseptoreihin toisin kuin levodopa, joka muuttuu aivoissa ensin dopamiiniksi.

Eräs ensimmäisistä tällaisista suoraan dopamiinireseptoreihin vaikuttavista aineista eli dopamiiniagonisteista, joilla on Parkinson taudin oireita vähentävää vaikutusta, oli bromokriptiini (Parlodel)[40, 41]. Se tuli markkinoille vuonna 1974. Se eristettiin torajyvästä, jonka vuoksi sitä ja sen myöhempiä johdoksia (kuten pergolidi (Permax), markkinoille 1982 ja kabergoliini (Cabaser), markkinoille 1990) kutsutaan torajyväalkaloideiksi eli ergot-alkaloideiksi. Varsin pian havaittiin, että ergot-johdoksiin liittyi haittavaikutuksena keuhkopussin tulehduksen kaltainen tila tai pahimmassa tapauksessa sidekudoksen kertyminen keuhkoihin eli keuhkofibroosi. Myöhemmin 2000-luvulla havaittiin vielä, että ergot-johdokset voivat aiheuttaa sydämen läppävikoja. Näiden haittojen vuoksi ergot-lääkkeiden käyttö on huomattavasti vähentynyt ja esim. pergolidin myynti lopetettiin vuonna 2007.

Ergot-johdosten tilalle kehitettiin 1980-luvulla rakenteellisesti muunlaisia dopamiiniagonisteja, joista runsaassa käytössä ovat edelleen ropiniroli (Requip, markkinoille 1996, Suomessa 2003) ja pramipeksoli (Sifrol, markkinoille 1997). Myöhemmin on tullut lisäksi laastarimuotoinen agonisti rotigotiini (Neupro, markkinoille 2005) [42]. Myös aiemmin mainittu apomorfiini kuuluu tähän ryhmään.

<< takaisin taudin historia -valikkoon